Charlamos con con el Dr. Javier Montoro, unidad de alergia del Hospital Arnau de Valencia

¿Cómo se definen los fármacos antihistamínicos H1 y que tipos existen?

Son fármacos que actuan modificando la configuración del receptor H1 para la histamina de una forma activa a una inactiva, inhibiendo que la estamina se fije a ellos y que ejerza su actividad preinflamatoria.

Los dividimos en primera y segunda generación: Los de primera son fármacos más antiguos y aparte de actuar sobre el receptor H1 también ejercen efecto sobre otro tipo de receptores sobre los que no tenemos interés que ejerzan este efecto, generando efectos secundarios como sueño, incremento del apetito, ganancia ponderal, trastornos de ritmo cardíaco que pueden derivar en arritmias severas, mareos... En cambio los antihistamínicos de segunda generación actuan de forma mucho más específica sobre el H1 evitando actuar sobre otros receptores y minimizando el resto de efectos adversos que aparecen con los de primera generación.

¿Cuáles son sus indicaciones clínicas?

Las indicaciones clínicas de los antihistamínicos son: la rinitis, rinoconjuntivitis alérgica, así como la urticaria. Existen formas de presentación distintas la más utilizada es la forma oral, aunque también existe presentación tópica tanto nasal como ocular. En casos de enfermedad alérgica de la via respirtória cuando hay una afectación conjunta de la via tanto nasal como bronquial, está demostrado que los antihistamínicos también cuando los damos para la rinitis ayudan a controlar el asma si es leve. También ayudan al control del prurito en casos de dermatosis atípica aunque esta no es su principal indicación y también ayudan a controlar los síntomas de rinitis causados por la poliposis en los casos en los que los pacientes presentan sensibilización a algun aeroalergeno.

¿Cuál es su efecto?

Los antihistamínicos reducen de forma directa la inflamación alérgica inhibiendo la actuación de la istamina, inhibiendo la vasodilatación, el incremento de permeabilidad capilar y por tanto la formación de edema. También actuan de forma directa sobre las terminaciones nerviosas de forma que inhiben la aparición de prurito nasocular. También tienen efecto intiinflamatorio indirecto.

¿Son los antihistamínicos unos fármacos con un buen perfil de seguridad?

Cuando administramos un fármaco y pensamos en el perfil de seguridad debemos tener en cuenta los efectos adversos y las interacciones medicamentosas. Los efectos adversos más frecuentes son los que se producen sobre el sistema nervioso central y sobre el corazón. Los denominados de primera generación tienen la capacidad de producir a nivel cardíaco arrítmias, trastornos del ritmo, cosa que no sucede con los antihistamínicos de segunda generación. Es difícil por tanto que ejerzan efectos secundarios como el sueño a diferencia de los de primera generación que sí lo hacen. Las interacciones medicamentosas se producen cuando administramos dos fármacos conjuntamente y uno de ellos inhibe o incrementa el metabolismo del otro, de forma que puedan aparecer efectos adversos y al reves, aquel cuya metabolización se ha incrementado se reduzca su efecto terapéutico. Es importante por tanto utilizar los de segunda generación puesto que en caso de un incremento de niveles plasmáticos los efectos secundarios van a ser de menor entidad que si los administramos de primera generación.

¿Qué interacciones presenta bilastina? ¿Es segura en relación a edad, sexo, embarazo o lactancia?

La bilastina es un nuevo antihistamínico de segunda generación no presenta metabolísmo hepático por tanto no presenta interacciones medicamentosas y no requiere ajustes en dosis. Es un fármaco que presenta una reducción en su absorción oral ligera cuando se administra conjuntamente con comidas grasas o zumo de pomelo. No hay datos diferentes por edad o sexo. En cuanto al embarazo sabemos que los estudios han demostrado que no tiene toxicidad fetal en animales pero no tenemos datos exactos en paciente embarazadas, por tanto es preferible no utilizarlo en ellas, ni en madres que estén dando lactáncia.

¿Cuál es el perfil de seguridad cardíaco de bilastina?

Tiene un perfil de seguridad excelente desde el punto de vista cardíaco, en los diferentes estudios con voluntarios sanos a los que se les ha administrado dosis 10 u 11 veces superiores respecto a la dosis recomendada, no se han adjetivado trastornos del ritmo cardíaco.

¿Cuál es el perfil de seguridad sobre el SNC de bilastina?

Carece de efectos sobre el sistema nervioso central. De los estudios realizados se observa que aparece una sensación de somnolencia similar a la obtenida con el placebo. Bilastina por tanto presenta un perfil de seguridad excelente puesto que no presenta interacciones medicamentosas, a nivel cardiológico en dosis incluso 11 veces superiores a lo normal no afecta al electrocardiograma de los voluntarios. No produce sueño ni problemas en la conducción.

Fuente: vivir mejor

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